晚期癌口服药Orgovyx获FDA同意

据悉，Myovant Sciences公司药物Orgovyx（relugolix，120m剂）赢取美属国食品和药物管理处（FDA）首肯，用做疗程后半期肿瘤高血压。该药通过优先保密程序赢取首肯。在III期HERO研究成果中所，relugolix疗程的缓解率高达96.7%，显著相对于甲醇亮丙瑞林（为88.8%），同时将主要高血压不良惨剧（MACE）风险下降了54%。

特别值得一提的是，Orgovyx是美属国FDA首肯用做疗程后半期肿瘤的第一个也是唯一一个制剂促性腺甲状腺激素释放甲状腺激素（GnRH）受体组胺。后半期肿瘤的疗程解决方案之一是雄甲状腺激素剥夺疗法（ADT），即通过药物下降鼓励肿瘤细胞湿润的甲状腺激素水平。

目前为止，FDA首肯疗程肿瘤的ADT药物是施打剂或皮下植入剂，Orgovyx则是一种制剂GnRH受体组胺。relugolix能依赖性肾上腺荷尔蒙的转化，这种甲状腺激素可刺激肿瘤细胞的湿润。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中所的GnRH受体，下降卵巢雌二醇的转化，这种甲状腺激素未知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的湿润。

除了开发设计每日一次制剂relugolix片剂（120mg）疗程后半期肿瘤之外，Myovant Sciences也正在开发设计每日一次的制剂relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、甲醇炔诺酮0.5mg）疗程男人子宫肌瘤和子宫内膜异位症。今年3月和6月，Myovant Sciences分别向欧陆处方管理处（EMA）和FDA送交了relugolix复方片的纳斯达克申请求，用做疗程子宫肌瘤男人的中所重度症状。子宫肌瘤最常见的2种症状是月经过多（hey menstrual bleeding，HMB）和疼痛。如果赢取首肯，relugolix复方片将为子宫肌瘤男人高血压发放一种一日一片的疗程解决方案。

FDA首肯Orgovyx（relugolix）疗程后半期肿瘤，基于III期HERO研究成果的特征性结果。这是一项比较relugolix和甲醇亮丙瑞林（leuprolide acetate）的随机、开放标记、平行组、多属国临床研究成果，在900多例需要多于一年短时间雄甲状腺激素剥夺疗程（ADT）的雄激感性后半期肿瘤高血压中所开展。研究成果中所，高血压以2:1的比例被随机分配，接受relugolix（单剂360mg加载浓度，之后每日一次120mg）或甲醇亮丙瑞林贮库型悬浮液（3月一次）施打疗程。

结果揭示，relugolix达到主要西端：疗程48周长期，relugolix组有96.7%的男性实现去势水平（＜50ng/dL）的短时间荷尔蒙依赖性，而甲醇亮丙瑞林疗程组比例为88.8%。

此外，relugolix也达到了全部6个关键因素次要西端（p值均＜0.0001），揭示在荷尔蒙的快速和深度依赖性、PSA反应、停止疗程后荷尔蒙的维持总体均相对于甲醇亮丙瑞林。relugolix组和甲醇亮丙瑞林组的不良惨剧总存活率具有可比性（92.9% vs 93.5%）。主要高血压不良惨剧（MACE）总体，relugolix组与甲醇亮丙瑞林组相对来说风险下降54%（存活率：2.9% vs 6.2%），这些惨剧之外非致命性心肌梗死、非致命性卒中所和全因死亡。在有MACE病史的男性中所，relugolix组与甲醇亮丙瑞林组相对来说MACE惨剧报告下降了80%（3.6% vs 17.8%）。该研究成果的另一个次要西端数据——无去势抵抗生存期，原计划在2020年上半年赢取。

relugolix有机化学结构式和作用机制

在南韩，relugolix于2019年1月赢取首肯，生产商名Relumina，用做提升子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和冠心病。

书名出处：Myovant Sciences scores FDA approval for Orgovyx in prostate cancer

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