钠吡格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

萘两场怀特和替格瑞洛都属于 P2Y12 蛋白仰赖性剂，因此二者必须建立联系领域，那么药理学该如何择一择？今天给大家梳理一下～

1 用词稀释有何不同？

萘两场怀特为 P2Y12 蛋白拮仰赖性剂，为无活性前体类固醇，需经脾脏活化。通过择一择性不可逆地仰赖性粒细胞 ADP 蛋白而仰赖性 P2Y12 仰赖介导的粒细胞上皮细胞蛋白质（GP）Ⅱb/Ⅲa 小组合成物，有效提高 ADP 介导的粒细胞介导和聚集。

半衰期为 6 两星期，常以规施打不起关键作用整整为 2～8 两星期。主要主要用途最近心肌梗死高血压、与对乙酰氨基酚建立联系主要用途 ACS 高血压（最主要支架植入后）、预防动脉粥样硬化发炎性形成惨案及对对乙酰氨基酚禁忌高血压。

用词稀释

非 ST 段加高改型急性腹腔综合征：制剂，单次负载施打 300 mg，以后 75 mg qd，举荐建立联系对乙酰氨基酚，不超过 100 mg/日；急性 ST 段加高改型心肌梗死：75 岁以上不常用负载施打，大概施用 4 周；腹腔类固醇支架术后：75 mg qd po，大概 1 年，劝告与对乙酰氨基酚磁共振。

替格瑞洛为新改型 P2Y12 蛋白拮仰赖性剂，为非前体药，情况下经脾脏代谢介导即可并不情况下不起关键作用，并不情况下作主要用途粒细胞 ADP 蛋白。常以规施打不起关键作用整整为 30 分钟至 4 两星期，平仅有半衰期为 7.2 两星期。与萘两场怀特相较，其表现形式为不起关键作用更快、仰赖性粒细胞关键作用强且可逆。因此当常用萘两场怀特出现粒细胞数量下降后情况下输注粒细胞，而替格瑞洛戒断后粒细胞可以自行丧失。

用词稀释 劝告存在发炎高危和有萘两场怀特耐药激进的 STEMI 静脉溶栓高血压领域替格瑞洛。制剂，ACS 高血压负载施打 180 mg，保有施打 90 mg bid；高危心肌梗死 1 年后的高血压常用 60 mg bid。

2药理学施用如何择一？

基于替格瑞洛化疗给 ACS 高血压带来的受惠，国际间的方面简介仅有举荐替格瑞洛主要用途 ACS 高血压的仰赖性粒细胞化疗。

在 ESC 的几部法理简介（2015 年 ESC NSTE-ACS 简介、2017 年 STEMI 简介、2017 DAPT 简介）中更是指出：只有在不耐受替格瑞洛化疗的高血压中才重新考虑领域萘两场怀特。

PLATO 学术研究结果表明，替格瑞洛化疗 12 个年末，在不减小主要肿大的情况下，较萘两场怀特进一步显着降低 ACS 高血压的心血管遇害、心肌梗死、脑卒中小组合成终点惨案风险，同时显着降低心血管遇害风险。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 高血压，PCI 术前常用替格瑞洛的粒细胞仰赖性视觉效果优于萘两场怀特。

对于发炎性惨案风险一般来说较高的 ACS 高血压，如糖尿病、慢性肾脏病及繁复腹腔病变等，仰赖性粒细胞化疗首择一替格瑞洛（负载施打 180 mg，保有施打 90 mg bid）与对乙酰氨基酚建立联系领域大概 12 个年末。

学术研究显示，年长 ＜ 75 岁的 STEMI 高血压在静脉溶栓后 24 h 内随机遵从替格瑞洛 180 mg 或萘两场怀特 300 mg 负载施打，后分别以保有施打暂时化疗。

30 d 内替格瑞洛小组高血压大肿大牵涉到风险非远超过萘两场怀特小组，但轻微肿大比例较低萘两场怀特小组。

因此劝告，对于发炎高危情况下常用强效仰赖性粒细胞类固醇的高血压和存在萘两场怀特耐药激进的 STEMI 静脉溶栓高血压，如年长 ＜ 75 岁，在对乙酰氨基酚新的给予替格瑞洛 180 mg 负载施打，保有施打 90 mg bid；如年长 ≥ 75 岁，则常用萘两场怀特 75 mg，保有施打 75 mg qd。

3注意事项

换药劝告

已遵从萘两场怀特负载施打的 ACS 高血压，情况下换用替格瑞洛时，可给予起始负载施打 180 mg，保有施打 90 mg bid，不减小肿大风险；

除非存在严重影响的哮喘或肿大，不劝告将替格瑞洛换为萘两场怀特，如需换用，无肿大时劝告给予 300～600 mg 负载施打。

PLATO 学术研究已表明，替格瑞洛化疗高血压的远期预后优于萘两场怀特。从类固醇宏观经济学的角度深入学术研究，相较萘两场怀特，华北地区 ACS 高血压常用替格瑞洛不具很差的生产成本-视觉效果。

漏服对策

替格瑞洛化疗过程中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不就会因素仰赖性粒细胞视觉效果，情况下名目。

TWICE 学术研究表明，服用替格瑞洛 2 次/d 的高血压漏服 1 次施打后，24 h 的 IPA（粒细胞聚集仰赖性率）仍然较低近十年服用萘两场怀特的高血压；替格瑞洛漏服 1 d（近十年漏服 2 次）的 IPA 值与萘两场怀特漏服 1 d 时相当。

与 PPI 磁共振 ACS 高血压遵从双联仰赖性粒细胞化疗时，常以合用 PPI 以提高消化道肿大风险。

有学术研究定时，某些 PPI 可降低萘两场怀特的仰赖性粒细胞，其状况在于萘两场怀特与 PPI 仅有通过 CYP2C19 代谢，PPI 可仰赖性仰赖性萘两场怀特的关键作用。

而替格瑞洛为非前体类固醇，类固醇不经 CYP2C19 小组合成物的代谢途径，建立联系 PPI 时不就会对替格瑞洛的药代流体力学产生显着因素。

PLATO 及其亚小组学术研究也表明，替格瑞洛建立联系领域 PPI 不因素其仰赖性粒细胞，两者磁共振是确实且安全的。

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总编辑： 黄建琴